Стрептомицин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Стрептомицин образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других разновидностей Streptomyces spp. Это вещество в невысоких концентрациях обладает бактериостатическим действием. Оно заключается в том, что стрептомицин проникает через стенки микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы бактерии. Это препятствует формированию инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что активирует распад полирибосом. Вследствие этого нарушается считывание информации с ДНК и продуцируются неполноценные белки, что на заключительном этапе вызывает остановку роста и развития микробных клеток. В более значительных концентрациях стрептомицин характеризуется бактерицидным действием, выражающимся в повреждении цитоплазматических мембран и последующей гибели микробной клетки.

Стрептомицин отличается широким спектром противомикробного действия. Он проявляет активность по отношению к Mycobacterium tuberculosis, некоторым грамположительным микроорганизмам (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), большинству грамотрицательных бактерий .

Умеренную активность стрептомицин демонстрирует по отношению к Enterococcus spp. и Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae). В сочетании с ванкомицином или бензилпенициллином стрептомицин эффективно применяется в терапии эндокардита, возбудителями которого являются Streptococcus группы viridians или Enterococcus faecalis.

Стрептомицин резистентен в слабокислой среде, однако вещество легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость вредных микроорганизмов к препарату развивается достаточно быстро. Стрептомицин не действует на анаэробные бактерии, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., семейство Spirochaetaceae.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении стрептомицин быстро и практически на 100% всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация вещества в крови достигается за 30–90 минут и составляет 25–50 мкг/мл (после внутримышечного введения 1000 мг препарата). Стрептомицин связывается с белками плазмы менее чем на 10% и распределяется во всех тканях организма (кроме мозговых тканей), включая перитонеальную, асцитическую, лимфатическую, синовиальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, внеклеточную жидкость и жидкость абсцессов.

В высоких концентрациях вещество определяется в легких, печени, почках, а в костной и жировой ткани оно содержится в незначительных количествах. Объем распределения составляет у взрослых пациентов 0,26 л/кг, у детей – 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте не старше 1 недели и с массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, с массой тела более 1500 г – до 0,58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом – 0,3–0,39 л/кг.

Стрептомицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, однако преодолевает плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Вещество не участвует в процессах метаболизма.

Период полувыведения у взрослых равен 2–4 часам, у новорожденных – 5–8 часам, у детей более старшего возраста – 2,5–4 часам. Конечный период полувыведения превышает 100 часов благодаря постепенному высвобождению стрептомицина из внутриклеточных депо. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения различается в зависимости от степени тяжести заболевания и может достигать 100 часов. У больных с муковисцидозом этот показатель составляет 1–2 часа, а у пациентов с гипертермией и ожогами период полувыведения может укорачиваться по сравнению со средними величинами из-за повышенного клиренса. С мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации выводится 95% дозы стрептомицина.

Зарубежные заменители

Зарубежные препараты отличаются более высокой стоимостью по сравнению с российскими аналогами. Среди аналогов Стрептомицина сложно отметить препараты, которые бы оказывали такое же действие.

Глаувент

Препарат производится болгарской компанией «Софарма». Средство обладает выраженным противокашлевым действием, поэтому оно назначается при сухом кашле, вне зависимости от причин его возникновения.

Глаувент вполне может назначаться при патологиях легких, включая туберкулез.

Лечение туберкулеза — единственное, что связывает это средство со Стрептомицином. У них разная форма выпуска: Глаувент выпускается в таблетках, а Стрептомицин — в виде порошка, для приготовления раствора.

Важно! У препаратов совершенно разный состав. Активное действующее вещество Глаувента — глауцин

В состав лекарства входят вспомогательные вещества вроде талька, желатина, сахарозы и т. д.

Зивокс

Этот американский препарат обладает выраженным антибактериальным действием, что делает его похожим на Стрептомицин по принципу действия. Он также угнетающе воздействует на вредоносные бактерии, в результате чего те и погибают.

Активное действующее вещество препарата — линезолид. Благодаря тому, что средство активно воздействует на различные бактерии, включая стрептококков и стафилококков, он способен бороться:

  • с пневмонией;
  • с различными инфекционными процессами мягких тканей;
  • с инфекциями, вызванными грамоотрицательными бактериями.

Что касается использования Зивокса в терапии туберкулеза, то в нашей стране такая практика не осуществляется.

Но подобная возможность обсуждается многими фтизиатрами, поэтому вполне возможно, что в скором времени этот препарат будет назначаться в качестве комплексной терапии.

Срок годности и условия хранения

Можно хранить и использовать препарат в течение 36 месяцев. Рекомендованная температура 0…+25°C, в недосягаемом для детей месте, с нормальной влажностью воздуха, без доступа прямых солнечных лучей.

Позаботьтесь вовремя о ваших животных. Этим вы сбережёте жизнь им и здоровье себе. А в случае, если вы занимаетесь разведением мясо-молочной продукции для сбыта, сэкономите и значительные средства.

Хотя в последнее время много говорят о вреде антибиотиков, но реалии нашей жизни таковы, что без них очень трудно сохранить здоровье как человеку, так и животным. И если мы вынуждены применять при лечении инфекций антибиотики, давайте хотя бы делать это правильно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае комплексной терапии необходимо учесть совместимость Стрептомицина сульфата с другими препаратами. На сегодняшний день известны следующие особенности взаимодействия:

  • Одновременное применение препарата с пенициллинами и цефалоспоринами усиливает противомикробное действие медикаментов. Но из-за разных физических и химических особенностей их нельзя смешивать в одной емкости. Это касается и гепарина.
  • Препараты, которые нарушают кровоснабжение почек, замедляют выведение антибиотика из организма. Это увеличивает вероятность проявления побочных эффектов.
  • Одновременное использование препаратов из одной со Стрептомицином группы (аминогликозидов) ослабляет антибактериальный эффект и увеличивает негативное влияние медикаментов на системы организма.
  • Нельзя применять данный антибиотик с лекарствами, оказывающими токсичное влияние на почки и слуховой анализатор (Виомицин, Полимиксин В, этакриновая кислота и другие).
  • Стрептомицина сульфат снижает эффективность антимиастенических препаратов.
  • Антибиотик способен усиливать нервно-мышечную блокаду в случае параллельного использования со средствами для ингаляционного наркоза (Метоксифлуран, Полимиксины, опиоидные анальгетики, курареподобные медикаменты).

Человек из разных стран

Зельман Абрахам Ваксман появился на свет на территории тогдашней Российской империи, в ныне украинской деревеньке Новая Прилука. Из-за своей еврейской национальности, сразу после смерти матери в 1910 году, он из России перебрался в Америку, к сестрам на ферму в штате Нью-Джерси. Там он получил образование и гражданство США. В 1918 году Ваксман защитил степень доктора в Университете Калифорнии в Беркли в области химии ферментов, после чего обосновался в Ратгерском университете штата Нью-Джерси. Именно там и разворачивались основные события в его карьере и в истории создания стрептомицина.

Дополнительно

При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.

Вероятность развития нефротоксичного явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.

В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов.

Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы,

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

  • Стрептомицин не назначается при использовании других аминогликозидов (флоримицина сульфат, канамицина), т. к. в сочетании препараты снижают эффективность друг друга.
  • Также стрептомицин не назначается при лечении препаратами, токсичными для почек и печени.
  • Может назначаться в комплексной терапии с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. В этом случае эффективность обоих препаратов увеличивается.
  • Клиндамицин усиливает действие стрептомицина.
  • Противопоказано одновременное использование гентамицина и стрептомицина.
  • В совокупности Анаурана и стрептомицина усиливается ототоксическое действие.

Фармакологические свойства

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Препарат активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости.

Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10 %.

При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками (95 %) в неизмененном состоянии.

Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Возможные побочные эффекты

слуховой и вестибулярныйаллергиивследствие повышенной индивидуальной чувствительности к препаратуНа введение в организм стрептомицина могут возникать следующие побочные эффекты:

  • нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
  • нарушения со стороны мочевыделительной системы;
  • нарушения со стороны пищеварительного тракта;
  • аллергические проявления.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

ототоксичностьшум в ушахтошнотарвотаголовная больневритывоспаление периферических нервоввплоть до параличав том числе и цветовогофотопсии

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • гематурия;
  • альбуминурия;
  • олигурия.

Гематурия эритроцитыфункциональная единица почечной ткани, которая участвует в процессе фильтрации кровиАльбуминурия протеинурияОлигурия объем выделяемой мочипочечных клубочков и канальцев

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

диареебиохимическом анализе кровиэнзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислотбилирубинагипербилирубинемия

Аллергические проявления

повышение чувствительности к данному медикаментуглавный медиатор аллергического процессаПрием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:

  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • покраснение кожи;
  • ангионевротический отек (отек Квинке).

Зуд кожеКожная сыпь папулыПокраснение кожи эритемакапилляровАнгионевротический отек отек Квинкевек, губ, щек, ротовой полостииспользуются антигистаминные препаратыкоме

Побочные явления

Токсические и аллергические реакции: повышение температуры тела, лекарственная лихорадка, дерматиты (токсидермии), кожные высыпания, кожный зуд, головные боли, сердцебиение, боли в области сердца, токсическое поражение почек (альбуминурия, гематурия), анафилактический шок.

При длительном введении больших доз антибиотика — поражение слухового нерва (VIII пары черепных нервов) и связанные с этим нарушения вестибулярного и кохлеарного (слухового) аппарата, что проявляется снижением слуха, звоном в ушах, чувством тошноты и головокружением. При этом, если вестибулярные явления скоропреходящи, то слух, чаще всего, не восстанавливается.

Вследствие вышеперечисленного, необходимо провести предварительное обследование пациента на чувствительность к стрептомицину и другим антибиотикам. В случае возникновения даже незначительных признаков токсического действия антибиотика, препарат необходимо отменить, так как осложнения нередко прогрессируют на фоне назначения даже невысоких доз, а зачастую — и после полной отмены Стрептомицина.

Стрептомицин (ПНП Укрзооветпромпостач)

Описание

Порошок белого цвета, хорошо растворим в воде.

Состав

1 мг препарата содержит действующее вещество: стрептомицина сульфат — 760 ЕД.

Фармакологическое действие

Стрептомицин действует бактериостатически и
бактерицидно по отношению ко многим грамположительным и
грамотрицательным патогенным микробам: Brucella (brucellosis),
Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale),
Escherichia coli, Proteus spp., Aerobacter aerogenes, Klebsiella
pneumoniae, and Enterococcus faecalis, Francisella tularensis,
Haemophilus ducreyi (chancroid), Haemophilus, Mycobacterium
tuberculosis, Pasteurella pestis, Streptococcus viridans. Антимикробная
активность стрептомицина связана с угнетением синтеза белка на уровне
рибосом в микробной клетке. Стрептомицин не эффективен при инфекциях,
вызываемых Clostridia и другими анаэробними микроорганизмами,
плазмодиями, грибами, рикетсиями и вирусами.

Применение

Лечение у крупного рогатого скота, овец, коз, свиней,
лошадей, собак лептоспироза, туляремии, пневмонии, диплококковой
инфекции, мастита, эндометрита, эндокардита, менингита, раневой инфекции
и послеродового сепсиса; рожи свиней; злокачественной катаральной
горячки, кампилобактериоза и актиномикоза крупного рогатого скота и
других заболеваний, возбудители которых чувствительны к стрептомицину.

Дозировка

Непосредственно перед применением препарат растворяют
в стерильной воде, физиологическом растворе или 0, 25-0,5 % растворе
новокаина из расчета 0,25 г стрептомицина на 1 мл растворителя (0,5 г в
2,5 мл, а 1 г в 5 мл); растворы более высокой концентрации болезненны;
раствор глюкозы как растворитель не используют. Приготовленный раствор
можно хранить на протяжении 7 суток при комнатной температуре, но лучше в
холодильнике. Раствор стрептомицина сульфата вводят главным образом,
внутривенно, также используют внутрь, наружно, интратрахеально,
внутриполостно, внутривыменно, внутрибрюшинно, внутриматочно.
Внутримышечные инъекции делают глубоко в мышцу. Лечение проводят на
протяжении 4-7 суток. Препарат вводят 2 раза в сутки с интервалом в 12
часов в следующих дозах:

Вид животных и птицы

Разовая внутримышечная доза, мг/кг массы тела

Взрослые животные

Молодняк

крупный рогатый скот

5

10

овцы, козы

10

20

свиньи, собаки

10

20

лошади

5

10

куры

30

40

При лептоспирозе стрептомицин вводят на протяжении
4-10 суток в дозе 25 мг/кг, в тяжелых случаях дозу можно увеличить.
Стрептомицин можно комбинировать с пенициллином, полимиксином и
сульфаниламидными препаратами, при таком соединении он проявляет
синергическое действие и предупреждает быстрое появление стойких форм
возбудителей болезни к стрептомицину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к стрептомицину.

Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность. Не
применять одновременно с аминогликозидными антибиотиками (канамицин,
неомицин, мономицин, гентамицин) из-за возможности усиления
нефротоксического действия.

Предостережение

Убой животных на мясо и употребление молока в пищу
разрешается соответственно через 7 и 3 суток после последнего введения
препарата. К указанному сроку мясо и молоко скармливают непродуктивным
животным или утилизируют (в зависимости от заключения ветврача).

Форма выпуска

Стеклянные флаконы по 0,5; 1,0; 1,5 г.

Хранение

Список Б. Сухое, темное место при температуре от +5°С до +25°С.

Срок пригодности — 3 года.

Прочитать/оставить отзыв о ветеринарном препарате Стрептомицин

Особенности применения

Необходимо проводить периодические серологические исследования, поскольку антибиотик способен маскировать симптомы сифилиса. При проведении лечения нужно хотя бы раз в 2 недели проводить контроль за функцией слухового нерва и вестибулярного аппарата. Если результаты ухудшились, то дозу снижают или же отменяют лечение.

Использование лекарственного средства способствует нарушению микрофлоры кишечника. Это приводит к развитию диспепсических явлений и интоксикации, а также к появлению лейкоцитоза в анализах крови. В случае отсутствия положительного эффекта препарат отменяют. Нужно обязательно учитывать возможность возникновения резистентности микроорганизмов к антибиотику.

При беременности и лактации

Нельзя применять лекарство во время гестации, соединение быстро проникает через защитный барьер плаценты и оказывает нефротоксическое влияние на плод.

Нельзя использовать препарат и при кормлении грудью, нет достоверных данных о том, проникает ли лекарство в грудное молоко.

Нежелательно назначать лекарство детям до 1 года. Такая терапия возможна только по жизненным показаниям.

При нарушениях функции печени

С осторожностью используют лекарство. Изначально назначают минимально эффективную дозу

При ухудшении печеночных проб такую терапию отменяют.

При нарушениях функции почек

Следует учитывать то, что риск развития токсичности повышается при употреблении средства. Поэтому при необходимости длительного лечения нужно внимательно следить за изменениями клиренса креатинина и по результатам анализов корректировать изначальную дозировку.

Влияние на концентрацию внимания

Лучше отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами, поскольку вещество влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, которые необходимы в экстренных ситуациях.

Меры предосторожности и особые указания

Наблюдались случаи дерматита в случаях многократных контактов с препаратом. Мясо животных используют в пищу спустя неделю после окончания курса лечения препаратом.

Если забой был произведён ранее, можно использовать туши для производства костной муки.

Важно! Если стрептомицин давали птице как профилактику, в небольшой дозировке, яйца пригодны к употреблению в пищу через четыре дня, мясо — через две недели.

Молоко сельскохозяйственных животных, к которым применялось лечение препаратом, человек может употреблять в пищу через двое суток после последней инъекции. Молоком, полученным от коровы в процессе лечения, кормят животных.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: нарушения в работе печеночной системы, диарея, рвота, тошнота, повышение ферментов печени.

Нервная система: слабость, сонливость, головные боли, неврит лицевого нерва, периферический неврит, нейротоксическое воздействие в виде эпилептических припадков, парестезий и подергиваний мышц, ночные апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания.

Органы чувств: снижение слуха, гудение и заложенность в ушах, ототоксичность, лабиринтные нарушения в виде неустойчивости, дискоординации, рвоты и тошноты, вестибулярные нарушения.

Мочевыделительная система: олигурия, изменение частоты мочеиспускания, нефротоксичность, рвота, тошнота, нарушения аппетита, жажда, полиурия.

Возможна лихорадка, ангионевротический отек, сыпь, гиперемия кожных покровов, зуд, гиперемия в месте инъекции.

Форма выпуска и принцип действия препарата

Препарат «Стрептомицина сульфат выпускается в форме белого порошка без цвета и запаха. Имеет горьковатый вкус. Его легко растворить. Разрушается в растворах щелочей и крепких кислот при нагревании. Выпускается во флаконах по 1 грамму порошка, из которого готовится раствор для инъекций.

А теперь несколько слов о том, как он работает и какое действие на организм оказывает.

«Стрептомицина сульфат» — препарат бактериостатического и бактерицидного действия. Активен по отношению к большому количеству грамотрицательных и некоторому количеству грамположительных микроорганизмов, а также в отношении палочки Коха, провоцирующей туберкулез. Средство способно уничтожать стрептококки и пневмококки. Не влияет на бактерии, которые могут прекрасно обходиться без кислорода. А также на некоторые микроорганизмы, которые вызывают инфекционные и вирусные заболевания.

Действие препарата «Стрептомицина сульфат заключается в уничтожении бактерий. Некоторые виды из них очень быстро привыкают к препарату и образуют устойчивые формы. Они затем плохо поддаются терапии антибиотиками. Поэтому рекомендуют «Стрептомицина сульфат» применять не длительно. Активное действующее вещество хорошо борется с микроорганизмами, которые находятся в покое, в отличие от антибиотиков с активным веществом пенициллин.

Стрептомицин подавляет процессы биосинтеза ферментов, окислительные процессы и обмен нуклеиновых кислот. Препарат не дает возможность микроорганизмам размножаться, делиться, нарушает их нормальный обмен и способствует морфологическим изменениям в их структуре.

Лекарство хорошо всасывается при внутримышечном введении. Сохраняется в крови до 6-8 часов. Выводится через почки. При приеме препарата внутрь всасывается хуже и выводится через кишечник

Надо подходить с осторожностью к терапии, если имеются нарушения в работе почек

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий