Инструкция по применению лекарственного препарата ксиланит

Ксила, описание

Свойства

ксилазин обладает потенциальным анальгетическим эффектом, за которым следует доминантный седативный эффект. В зависимости от дозы он вызывает угнетение ЦНС, снижает двигательную активность и часто, в первые несколько минут, наблюдается атаксия. Препарат обладает успокаивающим, болеутоляющим, анестезирующим и миорелаксационным действием. При назначении ксилазина собакам и кошкам рекомендуется предварительная 12 – 24 часовая голодная диета. В качестве премедикации перед кетаминовым наркозом ксилазин снимает мышечное напряжение, а за счет седативного действия смягчает выход из наркоза. Препарат характеризуется сильным действием на сердечно-сосудистую систему, вызывает повышение кровяного давления, уменьшение минутного сердечного выброса и брадикардию, поэтому не редко параллельно вводят атропина сульфат (0,04 мг/кг. ж. м., внутримышечно)

Ксилазин снижает уровень инсулина с последующим развитием гипергликемии различной степени (это имеет важное значение для пациентов с диабетом). Действие ксилазина начинается через 5 минут, максимальный эффект наступает через 10 минут

В течение этого времени животных не следует беспокоить. Стадия возбуждения и буйства при использовании препарата отсутствует.

Показания к применению

Премедикация и наркоз при малых хирургических вмешательствах и болезненных манипуляциях и перед местной или регионарной анестезией. Успокоение животных при различных хирургических вмешательствах: обработка ран, кастрация, нейроэктомия, обработка панариция, выпадение влагалища и матки, устранение инородного тела после закупорки пищевода у скота, обработка пениса, сосков, катетеризация, обработка глаз и ушей, удаление рогов и пр., а также успокоение строптивых и возбудимых животных при транспортировке. Ксила используется для премедикации перед хлоралгидратным, барбитуратным, кетаминовым и галотановым наркозом. При использовании барбитуратов их вводят только после наступления выраженного седативного действия ксилазина, и обычную дозу снижают вдвое. При отсутствии желаемой глубины седативного действия введение дополнительной дозы обычно не эффективно. В этих случаях рекомендуется повторить процедуру через 24 часа, используя более высокую дозу.

Дозировка и способ применения

Крупному рогатому скоту препарат вводят внутримышечно. Во время введения препарата необходима фиксация животных. * 0,25 мл на 100 кг живой массы, для успокоения животного и проведения малых хирургических вмешательств. * 0,5 мл на 100 кг живой массы, при необходимости среднего успокоения животного и проведения небольших хирургических вмешательств. Животные обычно остаются в стоячем положении. * 1,0 мл на 100 кг живой массы, для сильного успокоения животного, с интенсивной и продолжительной мышечной релаксацией и ярко выраженной аналгезией. При проведении хирургических вмешательств на лежачем животном. * 1,5 мл на 100 кг живой массы, в исключительных случаях при весьма болезненных и продолжительных операциях. Лошадям препарат вводят внутримышечно в дозе 10 мл на 100 кг живой массы животного или внутривенно из расчета 4 мл на 100 кг живой массы животного. Препарат дают в комбинации с болеутоляющими средствами, барбитуратами или галотаном, с целью получения сильного успокаивающего эффекта. Овцам препарат вводят внутримышечно, в дозе 0,15 мл на 10 кг живой массы животного. Собакам и кошкам вводят 0,15 мл препарата на 1 кг живой массы животного внутримышечно или внутривенно. Возможно применение препарата в комбинации с кетамином в дозе 0,1 мл Ксила и 0,6-1,0 мл кетамина на 1 кг ж.м. животного.

Период полного выведения препарата из организма животных: Мясо – 5 дней; молоко – 4 дня;

Противопоказания

Животным в последней трети беременности, а также при болезнях лёгких, сердечной недостаточности и сахарном диабете. Побочные эффекты: учащенная работа сердца, одышка, слюноотделенние, тошнота. В случае передозировки рекомендуется холодный душ, а также применение специфических антагонистов ксилазина, веществ, блокирующих альфа-адренорецепторы, например иохимбин внутривенно, в дозе 0,125 мг на 1 кг, или толазолин внутривенно в дозе 1,5 мг на 1 кг живой массы животного.

Особые указания

Мясо животных, вынуждено убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления плотоядных или для производства мясокостной муки. Молоко после термической обработки используется только для кормления животных.

История изучения и создания ксилазина

Ксилазин был обнаружен в качестве антигипертензивного агента в 1962 году Farbenfabriken Bayer в Леверкузене, Германия. Результаты ранних клинических исследований на людях подтвердили, что ксилазин оказывает несколько депрессивных эффектов на центральную нервную систему. Администрация ксилазина используется для седации, анестезии, расслабления мышц и анальгезии. Это вызывает значительное снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений у здоровых добровольцев. Из-за опасных побочных эффектов, включая гипотензию и брадикардию, ксилазин не был одобрен для использования человеком. В результате механизм действия ксилазина у человека остается неизвестным.

Ксилазин был одобрен FDA для ветеринарного применения и в настоящее время используется в качестве транквилизатора для животных. В Соединенных Штатах, ксилазин был одобрен FDA только для ветеринарного применения в качестве седативного, обезболивающего и миорелаксанта у собак, кошек, лошадей, лося, лани, мула, пятнистого оленя и белохвостого оленя. Седативный и обезболивающий эффект ксилазина связан с депрессией центральной нервной системы. Миорелаксантный эффект ксилазина подавляет передачу нервных импульсов в центральной нервной системе.

В научных исследованиях ксилазин является компонентом наиболее распространенного анестетика, кетамин-ксилазина, который используется у крыс, мышей, хомяков и морских свинок. Отчеты о действиях и использовании ксилазина у животных были зарегистрированы еще в конце 1960-х и начале 1970-х годов. С начала 2000-х годов ксилазин стал популярным наркотиком в США и Пуэрто-Рико. Улица названа в честь Ксилазина в Пуэрто-Рико называется Anestesia de Caballo, что примерно переводится как «конский анестетик». Причины, которые могут объяснить, почему этот препарат становится все более популярным, до сих пор неизвестны. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы получить больше информации о распределении ксилазина в организме, физических симптомах, возможном лечении и прогностических факторах для хронического применения.

IV. Меры личной профилактики

21. При работе с лекарственным препаратом Ксиланит следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

22. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Ксиланит. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

23. При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством водопроводной воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).

Номер регистрационного удостоверения: 44-3-2.15-2588№ПВР-3-8.9/02531

РАЗРАБОТКА И ПРОИЗВОДСТВО ПРОФЕССИОНАЛЬНОЙ ВЕТЕРИНАРНОЙ ФАРМАЦЕВТИКИ

ООО “НИТА-ФАРМ”, Россия, 410010, г. Саратов, ул. им. Осипова В.И., д. 1.

тел./факс: +7 (8452) 338-600

client@nita-farm.ru   www.nita-farm.ru

Побочные эффекты

Передозировка ксилазина обычно смертельна для человека. Поскольку он используется в качестве лекарственного добавки, симптомы, вызванные лекарствами, сопровождающими прием ксилазина, различаются у разных людей.

Наиболее распространенные побочные эффекты у людей, связанные с приемом ксилазина, включают брадикардию, угнетение дыхания, гипотензию, преходящую гипертензию, вторичную по отношению к стимуляции блуждающего нерва, и другие изменения сердечного выброса. Ксилазин значительно снижает частоту сердечных сокращений у животных, которым не назначают лекарства, обладающие антихолинергическим действием. Снижение сердечного ритма напрямую влияет на отток крови из аорты. Брадикардия, вызванная введением ксилазина, эффективно предотвращается введением атропина или гликопирролата. Аритмии, связанные с ксилазином, включают другие симптомы, такие как синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, диссоциация A-V и синусовая аритмия.

Введение ксилазина может привести к сахарному диабету и гипергликемии. Другие возможные побочные эффекты: арефлексия, астения, атаксия, нарушение зрения, дезориентация, головокружение, сонливость, дизартрия, дисметрия, обмороки, гипорефлексия, невнятная речь, сонливость, шаткость, кома, апноэ, поверхностное дыхание, сонливость, преждевременное сокращение желудочков. , тахикардия, миоз и сухость во рту. Редко возникают гипотония, сухость во рту, недержание мочи и неспецифические электрокардиографические изменения сегмента ST. Сообщалось, что продолжительность симптомов после передозировки у человека составляет от 8 до 72 часов.

В настоящее время не существует специфического антидота для лечения людей, передозировавших ксилазин. Гемодиализ был предложен в качестве одной из форм лечения, но обычно он неблагоприятен из-за большого объема распределения ксилазина. Кроме того, из-за отсутствия исследований на людях нет стандартизированных обследований для определения того, произошла ли передозировка. Обнаружение ксилазина в биологических жидкостях у людей включает различные методы скрининга, такие как скрининг мочи, тонкослойная хроматография (ТСХ), масс-спектрометрия с газовой хроматографией (GC-MS), лаборатории Remedi HS Bio-Rad и масс-спектрометрия с жидкостной хроматографией (LC). -MS).

В качестве поддерживающего терапевтического вмешательства использовались множественные лекарственные средства, такие как лидокаин, налоксон, тиамин, лоразепам, векуроний, этомидат, пропофол, толазолин, йохимбин, атропин, орципреналин, метоклопрамид, ранитидин, метопролол, иноксаксалин, иноксацилларин, иноксакарилин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарилин, и другие препараты, поддерживающие терапевтическое вмешательство. с физиологическим раствором. Эффекты ксилазина также обращаются аналептиками 4-аминопиридином, доксапрамом и кофеином, которые являются физиологическими антагонистами депрессантов центральной нервной системы. Комбинация йохимбина и 4-аминопиридина в целях противодействия ксилазину является более эффективной по сравнению с введением любого из этих препаратов в отдельности из-за сокращения времени восстановления. Исследовательские инициативы могут быть необходимы для стандартизации лечения и определения эффективных мер для выявления хронического употребления ксилазина и интоксикации.

Лечение после передозировки ксилазина должно в первую очередь включать поддержание дыхательной функции и артериального давления. В случаях интоксикации врачи рекомендуют внутривенное вливание жидкости, атропин и наблюдение в стационаре. В тяжелых случаях может потребоваться эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких, промывание желудка, активированный уголь, катетеризация мочевого пузыря, электрокардиографический (ЭКГ) и мониторинг гипергликемии. Врачи обычно рекомендуют, какое лечение детоксикации следует использовать для лечения возможной дисфункции с участием перфузирующих органов, таких как печень и почки.

  • Фармакология
  • Фармакодинамика

Синтез ксилазина, адаптированный из Elliot et al., 1986.

Ксилазин является мощным агонистом α2-адренергии. Когда вводятся ксилазин и другие агонисты α2-адренергических рецепторов, они распределяются по всему организму в течение 30-40 минут. Из-за высокой липофильной природы ксилазина ксилазин непосредственно стимулирует центральные α2-рецепторы, а также периферические α-адренорецепторы в различных тканях. Как агонист, ксилазин приводит к снижению нейротрансмиссии норэпинефрина и дофамина в центральной нервной системе. Это происходит путем имитации норадреналина при связывании с пресинаптическими поверхностными ауторецепторами, что приводит к ингибированию норадреналина с обратной связью.

Ксилазин также служит ингибитором транспорта, подавляя транспортную функцию норэпинефрина посредством конкурентного ингибирования транспорта субстрата. Соответственно, ксилазин значительно увеличивает Km и не влияет на Vmax. Это, вероятно, происходит при прямом взаимодействии в области, которая перекрывается с сайтом связывания антидепрессанта. Например, ксилазин и клонидин подавляют поглощение MIBG, аналога норадреналина, в клетках нейробластомы. Ксилазин имеет различное сродство к холинергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, α1-адренергическим, H2-гистаминергическим и опиатным рецепторам. Его химическая структура очень напоминает фенотиазины, трициклические антидепрессанты и клонидин.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ:

  1. Дозировка — Внутривенно — 0,5 мл / 10 кг массы тела (1,1 мг / кг). Внутримышечно или подкожно — 1,0 мл / 10 кг масса тела ( 2,2 мг / кг).
    У крупных собак (более 25 кг) дозировка 0,25 мг / кг внутримышечно может обеспечить достаточную седацию и / или обезболивание для большинства процедур.
    Поскольку может возникнуть рвота, голод за 6-24 часа до применения ксилавета может снизить вероятность развития такого осложнения.
    После введения ксилавета животному следует дать спокойно отдыхать до полного достижения эффекта. Так как норадреналин нейтрализует или снижает действие препарата.
    Указанные дозировки вызывают седативный эффект, который обычно поддерживается в течение 1-2 часов и обезболивание, которое длится в течение 15-30 минут.
  2. Преанестезия для местной анестезии.
    Ксилавет в рекомендованных дозировках можно применять в сочетании с местными анестетиками, такими как прокаин или лидокаин.
  3. Преанестезия к общей анестезии (премедикация)
    Ксилазин в рекомендуемых дозировках дает аддитивное действие на препараты воздействующие на центральную нервную систему такие как пентобарбитал натрия, тиопентал натрия и тиамилал натрия. Доза любых препаратов для наркоза, применяемых одновременно с ксилаветом, должна быть существенно снижена.

Узнайте о основных препаратах у животных

  • Зантак для кошек
  • Зантак собакам
  • Квамател собакам
  • Квамател для кошек
  • Лосек животным
  • Лосек для кошек
  • Лосек для Собак
  • Квамател для животных
  • Альмагель для кошек
  • Ацилок для собак
  • Ацилок для ветеринарии
  • Альмагель для собак
  • Ацилок у кошек
  • Альмагель животным

Фармакокинетика

У собак, овец, лошадей и крупного рогатого скота период полураспада очень короткий, всего лишь от 1,21 до 5,97 минут. Полное устранение периода полураспада может занять до 23,11 минуты у овец и до 49,51 минуты у лошадей. У молодых крыс период полураспада составляет час. Ксилазин имеет большой объем распределения (Vd). Vd составляет 1,9-2,5 для лошади, крупного рогатого скота, овец и собак. Хотя пиковые концентрации в плазме достигаются у всех видов через 12–14 минут, биодоступность варьируется у разных видов. Период полувыведения зависит от возраста животного, так как возраст связан с длительной продолжительностью анестезии и временем восстановления. Токсичность возникает при многократном введении, учитывая, что метаболический клиренс препарата обычно рассчитывается как 7-9-кратный период полураспада, который составляет 4-5 дней для клиренса ксилазина.

Узнайте о основных препаратах у животных

  • Зантак для кошек
  • Зантак собакам
  • Квамател собакам
  • Квамател для кошек
  • Лосек животным
  • Лосек для кошек
  • Лосек для Собак
  • Квамател для животных
  • Альмагель для кошек
  • Ацилок для собак
  • Ацилок для ветеринарии
  • Альмагель для собак
  • Ацилок у кошек
  • Альмагель животным

Способы использования, основная дозировка

  • КРС (на 100 кг массы) 0.25–1.5 мл. Для минимального седативного эффекта достаточно 0.25 мл. При проведении мелких операций вкупе с местной анестезией достаточно инъекции 0.5 мл. Положение тела остается вертикальным, умеренное расслабление. Для хорошо выраженной седации вводят 1.0 мл раствора. Ксиланит используют как вспомогательное средство с местной, общей анестезией при серьезных хирургических вмешательствах. Для достижения состояния глубокого покоя необходимо 1.5 мл на 100 кг веса. Ксиланит показан при болезненных и продолжительных врачебных манипуляциях, родовспоможении.
  • МРС (на 10 кг массы) 0.05–0.25 мл. Ксиланит вводят медленно, внутримышечно. Точную дозу рассчитывают, опираясь на медицинские показания.

  • Для лошадей внутримышечная инъекция (на 100 кг) 7.5–15.0 мл. Внутривенная 3.0–5.0 мл.
  • Домашние животные. Собакам 0.5–1.0 мл на 1 кг веса (для незначительных врачебных вмешательств в качестве успокоительного). Кошкам до 0.15 мл на 1 кг веса.

Внимание! При болезненных мед. вмешательствах ксиланит сочетают с барбитуратами, анальгетиками, сокращая дозу последних в 2–3 раза.. Если желаемый результат не достигнут, повторная инъекция возможна через сутки

Животное после укола не беспокоят, наблюдая за состоянием

Если желаемый результат не достигнут, повторная инъекция возможна через сутки. Животное после укола не беспокоят, наблюдая за состоянием.

Противопоказания, возможные побочные явления

После введения ксиланита проявляется учащенное сердцебиение, частые дыхательные движения и снижение кровяного давления. Эти симптомы не требуют оперативных действий и проходят сами собой. Возможно проведение легкого массажа грудной клетки для облегчения указанного состояния.

Ксиланит в больших дозах может вызвать обильное слюноотделение (саливацию) у КРС. Для предотвращения аспирации животное поддерживают в боковом положении, рекомендуется инъекция сульфата атропина.

Передозировка провоцирует остановку дыхания. Реанимация заключается в обеспечении искусственного дыхания, контрастного душа.

Противопоказания:

  • в последнем триместре беременности (обладает эффектом окситоцина);
  • животным с легочными и сердечными заболеваниями;
  • в случаях индивидуальной непереносимости;
  • в случаях механического повреждения ЖКТ.

На убой КРС и МРС допускается спустя 5 суток после инъекции, молоко считается безопасным по истечении 4 суток.

При работе с ветеринарным средством ксиланит, обеспечивают меры личной безопасности и гигиены, соблюдается инструкция по применению. Не используют жидкость с истекшим сроком годности или с нарушениями рекомендаций хранения.

Использование ксилазина наркоманами

Потребителями ксилазина чаще всего являются наркоманами -мужчинами в возрасте до 30 лет, живущие в сельской местности и употребляющие инъекционные наркотики, а не вдыхающие ксилазин. Ксилазин имеет такие же поведенческие последствия, как и героин, поэтому его обычно используют в качестве добавки. Ксилазин также часто встречается в спидболе. Комбинация героина и ксилазина дает более высокий уровень, чем введение только героина. Одновременный прием ксилазина со спидболом может усилить или продлить действие этих препаратов, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Carruthers и соавт. в 1979 г. сообщалось о первом случае токсичности ксилазина у 34-летнего мужчины, который самостоятельно принимал лекарства от бессонницы с инъекцией 1 г ксилазина. Сообщалось о преднамеренной интоксикации при приеме внутрь, вдыхании или инъекциях ксилазина. Внутривенный путь является наиболее распространенным путем введения для тех, кто злоупотребляет героином или ксилазином. В Пуэрто-Рико популярность ксилазина возросла. Его использование было связано с большим числом смертей заключенных в исправительном учреждении Герреро в Агуадилья, Пуэрто-Рико, с 2002 по 2008 год.

При использовании в качестве наркотика для людей частота приема зависит от социальных или экономических факторов, а также от субъективной реакции каждого пользователя на вызывающие привыкание свойства ксилазина.

ПОКАЗАНИЯ

Ксилавет следует использовать у собак и кошек , когда нужно провести успокоение, короткий период обезболивания у животных.
Ксилавет может быть успешно использован следующим образом:

  1. Диагностические процедуры — осмотр рта и ушей, пальпация живота, пальпация прямой кишки, вагинальное исследование, катетеризация мочевого пузыря и рентгенологические исследования головы и конечностей.
  2. Ортопедические процедуры, такие как наложение повязок и шин.
  3. Стоматологические процедуры.
  4. Незначительные хирургические процедуры короткой продолжительности, такие как санация, промывание, удаление мелких кожных новообразований и ушивание рваных ран.
  5. Чтобы успокоить и облегчить сдержанность капризных животных.
  6. Основные хирургические процедуры: при использовании в качестве преанестетика для общей анестезии; при использовании в сочетании с местными анестетиками.
Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий