Канамицин

Противопоказания

Аналоги кратко

Аналогами Амикацина являются:

1. Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
2. Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
3. Нетилмицин Протекх. Действующее вещество — нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
4. Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.

Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).

Примечания

Побочные действия

Пищеварительный тракт: метеоризм, диарея, масляный кал, пенистый кал, диарея, синдром мальабсорбции, повышение уровня ферментов печени, рвота, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения.

Нервная система: нейротоксическое действие проявляется в эпилептических припадках, парестезии, покалывании, онемении, подергивании мышц, отмечается слабость, сонливость, головные боли, остановка дыхания из-за нраушения неврно-мышечной передачи.

Органы чувств: Канамицин оказывает ототоксическое воздействие, которое проявляется снижение слуха до глухоты, закладыванием в ушах, звоном. Препарат воздействует на вестибулярный аппарата, вызывая рвоту, тошноту, головокружения, дискоординацию движений.

Мочевыделительная система: нефротоксичность, альбуминурия, микрогематурия, цилиндурия, жажда, учащение частоты мочеиспускания.

Возможно развитие ангионевротического отека, лихорадки, зуда, кожной сыпи.

Применение глазных пленок вызывает ощущение инородного тела в глазу в течение нескольких минут, может вызывать гиперемию век, отечность и слезотечение.

Особенности применения

Основанием для применения канамицина неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.

Факторами риска развития ототоксичности и / или нефротоксичности препарата являются: генетически детерминирована склонность к ототоксического действия (следует выяснить наличие проявлений ототоксичности аминогликозидов у родственников) пожилой возраст; первоначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах) высокие дозы, длительный курс лечения, одновременное применение других ототоксических или нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата дегидратация; сахарный диабет ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.

В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения необходимо осуществлять:

• тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50% препарат следует отменить)
• исследования слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
• мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.

При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.

Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов, больных паркинсонизмом, миастенией, ботулизм, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.

Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.

При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.

Пациентам пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.

Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов приводит к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, увеличивает риск ототоксических проявлений в данной категории пациентов.

В случае применения препарата не следует превышать рекомендованные дозы.

Пациенты с нарушением функции печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не меняется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, что приводит к большему объему распределения препарата).

Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома. Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольшом количестве (до 18 мкг / мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Однако на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольшом количестве (до 18 мкг / мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Однако на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики других групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.

Особые указания

Препарат Канамицин нельзя принимать одновременно с антибактериальными средствами, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами, а также с миорелаксантами и диуретиками.

С осторожностью и только по жизненным показаниям принимают препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме, почечной недостаточности, а также пожилые больные. Во время лечения нужно контролировать работу почек

Те пациенты, которые страдают инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, должны принимать как можно больше жидкости

Во время лечения нужно контролировать работу почек. Те пациенты, которые страдают инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, должны принимать как можно больше жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Одновремённое применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью бета-лактамных антибиотиков и препарата Канамицин снижает эффективность последнего.

Совместный приём Канамицина с налидиксовой кислотой, полимиксином, цисплатином и ванкомицином увеличивает риск развития нефро- и ототоксичности.

Канамицин способствует повышению миорелаксирующего эффекта курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов, а также приводит к уменьшению действия антимиастенических средств.

Одновремённое применение с полимиксином, метоксифлураном для парентерального введения, а также другими препаратами, блокирующих нервно-мышечную передачу, увеличивает риск развития нефротоксического действия и остановки дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицину.

Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нервно-мышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначают недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические анальгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови из цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксичными и / или нефротоксичными средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны — полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины I поколения, капреомицин, ванкомицин).

При приеме стрептомицина, мономицин, флоримицина лечения канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.

Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицину, а при их раздельном введены наблюдается синергизм.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающих почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.

Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозидов.

При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение — стрептомицин, флоримицина и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии — с пенициллинами.

Канамицин инструкция

Инструкция о применении лекарственного средства Канамицин содержит все, что необходимо знать пациенту о его использовании в лечении + информацию о ценах, аналогах и отзывах о препарате.

Описание

Являясь аминогликозидным антибиотиком поколения №1 и противотуберкулезным препаратом второго ряда, трехкомпонентный комплекс Канамицин используется в медицине в виде солей: моносульфат канамицина – таблетки и сульфат канамицина в виде раствора инъекционного или порошка для его приготовления, а также глазных пленок.

Форма, состав, упаковка

Данный препарат предлагается в виде порошка белого цвета, вкус и запах у которого отсутствуют. Он замечательно растворяется в воде и совсем не может осуществить этого в спирте, имеет устойчивость к щелочам. Также канамицин можно приобрести в виде белой пористой массы.

Канамицин,  активным веществом, которого служит моносульфат канамицина концентрацией 1000 миллиграмм или 500 миллиграмм фасуют в стеклянные флаконы по десять  миллилитров, которые  в свою очередь раскладывают по картонным пачкам, где может находиться один, десять или пятьдесят флаконов.

Срок и условия хранения

Препарат допускается к хранению в течение двух лет, при температуре, которая не превышает 25 градусов в тех местах, что надежно защищены от света. Доступ детям строго воспрещен.

Фармакология

Фармакологической способностью лекарственного средства служит широкий спектр антибактериального, бактерицидного и противотуберкулезного  эффекта.

В ходе определенной последовательности действий в отношении клетки микробной препарат вызывает ее гибель.

Канамицин отличается активностью относительно штаммов, что обладают устойчивостью к группе препаратов стрептомицина и некоторым средствам против туберкулеза. Также в спектр его воздействия входит широкий ряд грамотрицательного и грамположительного типа микроорганизмов. Однако его влияние не распространяется на ряд грибов дрожжевых, вирусов, анаэробов и простейших микроорганизмов.

Фармакокинетика

Принятый внутрь препарат имеет плохую всасываемость (примерно один процент) и практически неизменно выводится с массами кала, а то, что всосалось посредством почек. Однако когда у пациента имеет место изъязвление кишечных слизистых либо протекает воспалительный процесс, Канамицин всасывает почти полностью.

При введении препарата внутримышечно Канамицин  имеет полную и моментальную абсорбцию и в последующие часы (примерно 8 часов) определяется в крови в дозах, что соответствуют терапевтическим. При введении препарата внутривенно терапевтические дозы лекарства в крови можно обнаружить еще в течение двенадцати часов.

С плазменными белками связывается мало. Не метаболизируется.

Период полувыведения для взрослого пациента составляет не более четырех часов, для маленьких детей до восьми часов.

Форма выпуска, состав, упаковка

Канамицин производится в нескольких лекарственных вариантах.

Фармакологические компании выпускают его в виде порошка бело-желтого цвета для создания раствора, а также таблеток для перорального приема.

Препарат в порошке поступает на полки аптек в прозрачных флаконах по 10 мл, расфасованных в картонные коробочки по 1-50 штук. Такую форму применяют для внутримышечного либо внутривенного введения. Активное вещество – канамицина сульфат 1 или 0,5 грамм в одном флаконе.

При производстве таблетированного варианта используют канамицина моносульфат. Одна таблетка содержит 0,125 либо 0,25 грамм действующего вещества. Блистеры помещаются в картонную коробку вместе с рекомендациями по приему.

Рецепт Канамицина на латинском: Kanamycini sulfas.

Побочные эффекты

Лекарство Канамицин обладает целым рядом побочных явлений относительно различных систем организма:

Органы чувств и система нервная

Могут проявляться парестезиями, сонливостью, судорогами, затруднением дыхания, а также подергиванием мышц, мышечной слабостью, головными болями, припадками эпилептическими. При поражении черепно-мозговых нервов восьмой пары пациенты жалуются на возникновение шума или заложенности  в ушах, слух может снизиться практически до наступления глухоты. Могут иметь место головокружения, пациент приобретает неустойчивую походку, его движения становятся нескоординированными.

Система сердечно-сосудистая и кровяная система

В виде развития анемии, тромбоцитопении, гранулоцитопении и лейкопении.

Органы пищеварения

Поступали жалобы от пациентов на тошноту и рвоту, развитие патологии печеночной функциональности, дисбактериоза, мальабсорции и поноса.

Система мочеполовая

В основном проявляет себя нарушениями почечной функциональности в виде развития олигурии, изменчивостью частотности мочеиспускания, протеинонурии, цилиндрурии, альбуминурии, микрогематурии.

Аллергия

В виде лихорадки лекарственной, эпизодов астматических, сыпи на коже и реакций анафилактического характера.

С использованием пленок глазных могут быть связаны отеки век, и гиперемия, а также пациенты жалуются на ощущения, что в глаз попало инородное тело.

Передозировка

При лечении Канамицином следует внимательно следить за соблюдением дозирования. Симптомами передозировки являются следующие признаки:

• наступление блокады нервно-мышечной вплоть до развития остановки дыхания;
• у грудничков происходит угнетение центральной нервной системы, что выражается вялостью, глубоким угнетением дыхания. Ребенка может ожидать кома или ступор.

Лечить передозировку можно используя следующие препараты:

• хлорид кальция внутривенно;
• назначение антихолинэстеразных средств;
• применение атропина;
• при возникновении необходимости используют искусственную вентиляцию легких;
• оказывают помощь пациенту в виде симптоматической терапии;
• проведение гемодиализа целесообразно для тех пациентов кто страдает нарушением функциональности почек;
• для грудничков целесообразно проведение обменного переливания крови.

Взаимодействие с лекарствами

По причине несовместимости Канамицина  физико-химического характера с цефалоспаринами и пенициллинами нельзя перемешивать эти лекарственные средства в одном инъекционном шприце или приборе для инфузий. Сюда же можно отнести гепарин.

При совмещении Канамицина с нестероидными противовоспалительными средствами его выведение замедляется.

При совмещении или последовательном использовании канамицина с другими аминогликозидами происходит ослабление их антибактериального эффекта и усиление токсического. Перерыв в их использовании должен составлять не менее 10 дней.

Не допускается одновременный прием с нефротоксичными и ототоксичными средствами (виомицин, капреомицин, полимиксин, ванкомицин, амфотерицин, метоксифлуран) и диуретическими средствами (фуросемид, кислота этакриновая).

Может произойти усиление блокады нервно-мышечной, когда канамицин совмещается с теми средствами, что участвуют в наркозе ингаляционном (метоксифлуран), а также сюда можно отнести курареподобные препараты, сульфат магния, анальгетики опиоидные, полимиксины.

Совмещение Канамицина с антимиастеническими препаратами приводит к снижению их эффективности.

Дополнительные указания

При лечении Канамицином необходимо раз в неделю осуществлять контроль над функционированием вестибулярного аппарата, почечной функциональности и нерва слухового. У пациентов с патологией почек вероятность развития нефротоксичности будет значительно выше, а также у тех, кто применяет высокие дозы препарата или лечится с его использованием продолжительно. При неблагоприятной картине тестирования следует пересмотреть режим дозирования либо вовсе отменить Канамицин.

Тем больным кто страдает заболеваниями путей мочевыведения воспалительно-инфекционного характера, требуется потреблять как можно больше жидкости в период лечения.

Проникновение препарата в молоко материнское незначительно, поэтому, а также по причине слабой всасываемости препарата из ЖКТ случаев серьезных осложнений у малышей не наблюдалось.

Фармакологические свойства

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

• грамотрицательных;
• грамположительных;
• палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину. Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

• печени;
• селезенки;
• почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
• миокарда;
• легких.

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Инструкция по применению

Существует несколько форм лекарственного средства. Они отличаются способом применения и быстротой всасываемости. Канамицин выпускают в виде:

• таблеток,
• раствора для инъекций;
• капель для глаз.

Для каждого заболевания предусмотрена определенная форма лекарственного средства.

Инъекции показаны при инфекционных заболеваниях брюшной области, туберкулезе, цистите, пневмонии, пиелонефрите и т. д.

Глазные капли используют при инфекционных повреждениях роговицы.

Таблетки

Таблетки считаются оптимальным вариантом для лечения кишечной инфекции и энтероколите. Иногда их назначают в целях профилактики перед операцией на органах желудочно-кишечного тракта.

Осторожно! Оптимальная температура для хранения препарата — не выше 20 градусов. Прямое попадание на лекарство солнечных лучей нежелательно

Таблетки принимаются перорально. Количество приемов рассчитывает врач. Использование препарата не привязывается к приему пищи. Для детей желательно измельчать таблетку в порошок для удобства применения. Лекарство запивается большим количеством чистой воды.

Уколы: как и чем разводить препарат

Канамицин в виде раствора вводится в организм капельно, внутримышечно или внутривенно. Для капельного использования лекарственное средство в количестве 0,5 г разводится в 200 мл декстрозы. Её концентрация составляет 5%. За минуту в организм пациента должно поступать от 60 до 80 капель раствора. Дозировка зависит от характера заболевания.

1. При воспалении в суставной полости вводят от 10 до 15 мл лекарственного средства. Используется раствор в концентрации 0,25%.
2. При печеночной энцефалопатии препарат вводят каждые 6 часов по 3 грамма.
3. При туберкулезе капельницы делают ежедневно, используя 1 грамм лекарственного раствора. Иногда суточную дозу разделяют на две части.
4. Для промывания брюшной области потребуется до 50 мл препарата.
5. Перед проведением хирургической операции капельницы делают каждые 5 часов. Разовая доза составляет 0,75 грамм. Максимальное количество раствора — 4 грамма.
6. При инфекционных заболеваниях нетуберкулезной природы внутривенно вводится по 0,5 грамм Канамицина два раза в день.

Внутримышечное введение препарата требует подготовку к процедуре. Необходимо разводить содержимое ампулы в 4 мл воды, предназначенной для инъекций. Игла вводится глубоко в мышцу.

Место введение определяется методом деления ягодицы на 4 квадрата. Укол делается в верхний наружный квадрат, кожа предварительно протирается антисептическим средством. Также проводится кожная проба, определяющая непереносимость препарата.

Фото 1. Канамицин 25% раствор для инъекций, 100 мл, производитель — O.L.KAR.

Длительность курса инъекций определяется в индивидуальном порядке. В сутки разрешено вводить до 2 грамм Канамицина. В среднем разовая доза составляет 0,5 грамм. Интервалы между уколами — от 8 до 12 часов.

Капли глазные

При офтальмологических заболеваниях используются глазные пленки. Они находятся в специальном контейнере. Достают пленку с помощью пинцета. Требуется немного оттянуть кожу вокруг нижнего века. В образовавшийся карман аккуратно закладывается пленка.

В течение минуты веко фиксируется в неподвижном положении. За это время пленка переходит в более гибкое состояние, позволяя активным компонентам проникнуть в очаги инфекции. Лекарственное средство используется не чаще двух раз в день.

Справка! Для приобретения Канамицина требуется рецепт от лечащего врача.