Бензилпенициллина калиевая соль

Содержание

Эльмира Башкова: «Мы знаем, как тяжело завоевать доверие водителя и как легко его потерять»

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: фармокологическое действие

Препарат эффективен против грамположительных микроорганизмов, к которым относятся:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • возбудители дифтерии;
  • палочки сибирской язвы;
  • аэробные (выживающие и в отсутствие кислорода) спорообразующие палочки.

Кроме того, препарат активен против грамотрицательных кокков (менингококк, гонококк), спирохет, актиномицетов и ряда других микроорганизмов. Неэффективна бензилпенициллина натриевая соль против вирусов, риккетсий, грибов, простейших.

Устойчивы к препарату штаммы стафилококков, которые способны вырабатывать фермент пенициллиназу, разлагающую бензилпенициллин. Лекарственное средство проявляет низкую активность при лечении синегнойной палочки, кишечных бактерий и прочих микроорганизмов, которые способны в разных количествах выделить пенициллиназу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди (при парентеральному призначенні) сповільнюють і знижують абсорбцію препарату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію щодо бензилпеніциліну; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) — антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, при застосуванні з етинілестрадіолом — ризик розвитку кровотеч «прориву».

Діуретики, алопуринол, блокатори канальцієвої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію препарату в плазмі, що збільшує ризик розвитку токсичної дії.

При сумісному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Фармакологічні властивості

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.Оказывает пролонгированное действие.При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Инструкция по применению

Разведение Бензилпенициллина

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина

  • Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
  • Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
  • 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
  • 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых «капельниц»).

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин

  • Стерильная вода для инъекций;
  • Физиологический раствор;
  • 2,5% и 5% Новокаин.

Способы введения солей бензилпенициллина

  • Внутримышечно;
  • Внутривенно;
  • Подкожно;
  • Плеврально (в плевру легкого);
  • Люмбально (в спинномозговой канал);
  • Субконъюнктивально (в ткани глаза);
  • В слуховой проход уха в виде капель;
  • В носовые ходы в виде капель;
  • Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

Дозировка

Разновидности Бензилпенициллина Дозировки и кратность введения для взрослых и подростков старше 12 лет Дозировки и кратность введения для детей младше 12 лет
Бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 1 000 000 – 5 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 60 000 000 Ед в сутки и вводят за 6 – 8 раз При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 30 000 ЕД на 1 кг веса в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 300 000 ЕД на 1 кг веса в сутки и вводят за 6 – 8 раз
Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Ретарпен, Молдамин и др.) При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 300 000 ЕД по одному разу в сутки через каждые 3 – 4 дня. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 2 400 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 600 000 ЕД однократно (один укол на весь курс лечения). При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 1200 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю
Бициллин-3 В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 600 000 ЕД по одному разу в неделю до 1 800 000 ЕД по два раза в неделю Не применяется
Бициллин-5 В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 1 200 000 ЕД по одному разу в три недели до 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц Детям младше 8 лет вводят по одному разу в три недели по 600 000 ЕД, а детям 8 – 12 лет – по 1 200 000 ЕД по одному разу в месяц

креатинина

Показатели клиренса креатинина, мл/мин Дозировка Бензилпенициллина
60 – 100 мл/мин Взрослым и детям препараты вводят в стандартных дозировках
30 – 60 мл/мин Максимальные суточные дозировки составляют 10 000 000 – 20 000 000 ЕД, которые разделяют на три инъекции в сутки и производят их через каждые 8 часов
10 – 30 мл/мин Максимальные суточные дозировки 5 000 000 – 10 000 000 ЕД, которые разделяют на 2 – 3 инъекции в сутки и вводят через каждые 8 – 12 часов
Менее 10 мл/мин Максимальные суточные дозировки 2 000 000 – 5 000 000 ЕД, которые разделяют на 1 – 2 инъекции в сутки и вводят через каждые 12 – 24 часа

Бензатин бензилпенициллина – инструкция по применению

ревматизма

  • Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
  • Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
  • Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Особые указания

аллергологическую пробуаллергиейастмойцефалоспориновЦефалексинЦефазолинЦефтриаксонвысокоаллергенными веществамибеременностигрудном вскармливаниикардиомиопатиейобезвоживаниеэпилепсиейпеченикальцияанализ кровисахарным диабетомгрибковой инфекциипротивогрибковые препаратыФлуконазолвитаминызрения

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

противовоспалительнымижаропонижающими препаратамиИндометацинамочегонные средстваИбупрофенБисептолФталазолконтрацептивовЛевомицетинТетрациклинДоксициклинмакролидамиЭритромицинДжозамицинЛинкомицинВарфарин

Механизм лечебного действия бензилпенициллина

Максимальная концентрацияне проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочкименингитабактерицидное действиетранспептидазуФункции клеточной мембраны бактерий:

  • образует структурную целостность микроорганизма;
  • защищает бактерию от воздействия на нее иммунных клеток организма и различных факторов;
  • обеспечивает питание клетки и выведение из нее продуктов жизнедеятельности.

Значение транспептидазы в построение клеточной стенки наружной оболочки бактерий:

  • определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза обнаруживается обязательно у грам-положительных бактерий, и лишь у некоторых грам-отрицательных бактерий построение клеточной стенки смешанного генеза с участием транспептидазы.
  • является катализатором (стимулятором) реакции связывания аминокислот пептидогликана между собой.

при росте микроорганизмов и их размножениипенициллиназуклавулановой кислотойаугментин

Фармакологічні властивості

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение. Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения

Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости

Важно четко следовать инструкции, как разводить средство

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:

  • внутримышечно;
  • струйные или капельные внутривенные вливания;
  • подкожно;
  • внутриплеврально;
  • эндолюмбально (в спинномозговой канал);
  • субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
  • в ушной проход;
  • в носовые ходы;
  • внутриорганно (во время хирургических манипуляций).

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

  • стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
  • физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
  • новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
  • раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

  • стерильная вода для инъекций;
  • раствор натрия хлорид 0,9%;
  • раствор новокаина 2,5% или 5%.

Особые указания по приему бензилпенициллина

Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце. Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий

Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее). Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин

Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3-е суток, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков. Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику. В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину, необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность. Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньший, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям. Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек, дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях. Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Рекомендуемые дозы препарата*

Форма бензилпенициллина Взрослые Дети
Минимальная суточная доза Максимальная суточная доза Минимальная суточная доза Максимальная суточная доза
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли 1 млн ЕД за 4-6 приемов. 60 млн ЕД за 6-8 приемов. 50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов. 300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин 300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня. 2,4 млн 1 раз в неделю. 600 тысяч однократно (для новорожденных). 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-3 600 тысяч ЕД 1 раз в неделю. 1,8 млн 2 раза в неделю. Противопоказано Противопоказано
Бициллин-5 1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели. 2,4 млн 1 раз в месяц. Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Пробенецидподагрымочегонные средстваантибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножениютетрациклиндоксициклин

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости. Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций). В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

Показания к применению бензилпенициллина

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

  • Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
  • Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
  • Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
  • Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
  • Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
  • Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
  • Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии). В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллин – аналоги

  • Азлоциллина натриевая соль лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
  • Амосин таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
  • Ампициллин капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инъекций;
  • Грамокс-Д порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Карбенициллина динатриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций;
  • Оксациллин капсулы, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций;
  • Оспамокс капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Оспен 750 сироп;
  • Стандациллин капсулы;
  • Стар-Пен гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Феноксиметилпенициллин драже, таблетки, гранулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Хиконцил капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Экобол таблетки.

Цена на Бензилпенициллин в аптеках

В настоящее время стоимость разновидностей Бензилпенициллина колеблется в следующих границах:

  • Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, 1 000 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 8 рублей;
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль, 600 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 7 рублей;
  • Бициллин-1, 1 200 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 7 рублей;
  • Бииллин-3, 600 000 ЕД, 1 флакон – 9 – 22 рубля, 50 флаконов – 417 – 448 рублей;
  • Бициллин-3, 1 200 000 ЕД, 1 флакон – 12 – 15 рублей, 50 флаконов – 422 – 558 рублей;
  • Бициллин-5, 1 500 000 ЕД, 1 флакон – 12 – 20 рублей, 50 флаконов 613 – 679 рублей;
  • Ретарпен, 2 400 000 ЕД, 50 флаконов, 400 – 500 рублей.

Отпускается по рецепту.

https://youtube.com/watch?v=grcIlEskPls

Примерная цена на Бензилпенициллин составляет около 6–7 рублей (за 1 флакон) или 272–318 рублей (за упаковку, состоящую из 50 флаконов).

Правила применения

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

  • Внутримышечное

    введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) — 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовятex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

    Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая — 50 000–300 000 ЕД, суточная — 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

    При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

  • Внутривенное

    введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях — сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

    При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — 40 000 000–60 000 000 ЕД.

  • Эндолюмбальное

    введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых — 25 000–100 000 ЕД.

  • Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов

    актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

  • Для ингаляций

    с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции — 10–30 минут.

  • В брюшную или плевральную полость

    при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

  • Для местного применения

    в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

    Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

    В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов — 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази — 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

    Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков — при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Показания

— Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.- С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы);- ожоги; — профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит);- профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба);- профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией;- профилактика обострений ревматизма.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина в одной емкости с другими лекарственными средствами не допускается.

Нельзя использовать для растворения порошка натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Следует учитывать несовместимость Бензилпенициллина натриевой соли с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Порошок Бензилпенициллина натриевая соль: состав

Активное вещество: бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) — 500000 ед и 1000000 ед.

Описание:  Белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический.

Код ATX: J01CE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных, возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших.

К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 20-30 мин. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности — 4 — 1 ч и более.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

антибиотиковбактерийкожураныВ настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

  • Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – «Бензилпенициллина натриевая соль», «Новоцин», Пенициллин G);
  • Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина калиевая соль»);
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина новокаиновая соль»);
  • Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – «Прокаин Пенициллин»);
  • Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – «Ретарпен», Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
  • Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий